多肽可以說廣泛存在于生物系統中，是信號分子、傳輸分子，也是消化分子。作為信號分子，多肽控制生物體的生物功能，如細胞分裂、交配、趨化性、痛覺、生長和免疫力，多肽合成已經成為生物化學、藥理學、免疫學和生物物理研究最有力的工具之一;
 

　　作為傳輸分子，多肽能促進離子穿過細胞膜通道;作為消化分子，多肽在細胞和完整有機體的營養吸收中發揮重要作用。除此之外，多肽也可以作為保護劑，如具有優良抗菌和抗病毒性能的抗生素。
 

　　而現在，多肽是重要的商業實體，己經被用在不同的治療領域，如糖尿病、過敏、抗感染、肥胖癥、診斷、腫瘤、關節炎和心血管疾病等。
 

　　由于多肽藥物主要來源于內源性多肽或其他天然多肽，通常情況下，其結構清楚、作用機制明確，許多性質往往介于小分子化學藥物與大分子蛋白/抗體類藥物之間，如與小分子化學藥物相比，半衰期一般很短、不穩定、體內易被快速降解、制劑不穩定須低溫保存、成本較小分子化藥高(尤其是長鏈多肽)，等等;
 

　　與大分子蛋白相比，穩定性更好一些、用量更少、單位活性更高、成本更低，且多肽的化學合成技術成熟、容易與雜質或副產物分離、純度高。
 

　　上述存在的缺點，如穩定性問題，有些多肽可通過改造修飾或者與其他材料組成穩定的復合物;成本問題，隨著科技進步，設備更新和工藝改善，成本已可更好控制。
 

　　多肽類藥物最大的問題，其實是不能口服，主要是因為易被降解和難穿越腸黏膜，但目前也有各種可替代的其他給藥途經如皮下注射、鼻腔噴射等。