小分子越來越難做，大分子發展很強勢，似乎成為了近年來藥物研發-市場的重要表現之一，許多公司Boss、科研人員也因此而開始將研發方向對準大分子生物藥。
 

　　但客觀上，小分子化學藥物的開發方式在諸多方面都與生物大分子藥物存在技術上的明顯不同，快速的“跨界”，對于研發人員來說，真的很難做到。
 

　　故而，介于小分子與大分子之間的“多肽”類藥物，可以說是很好的過渡轉折點。當然，多肽類藥物絕非雞肋，從發現到今天，一直都是生命科學家、化學家、藥物學家關注的熱點，目前已有80多個藥物上市，且一些品種也發展成了年銷售額數十億美元的重磅彈。
 

　　所以，無論是研發方向上的轉型，還是技術上的過渡，對于多肽類藥物的了解、深挖，都是藥物研發人員必做的功課之一!
 

　　多肽藥物的性能及特點
 

　　多肽，可以說廣泛存在于生物系統中，是信號分子、傳輸分子，也是消化分子。作為信號分子，多肽控制生物體的生物功能，如細胞分裂、交配、趨化性、痛覺、生長和免疫力，多肽合成已經成為生物化學、藥理學、免疫學和生物物理研究最有力的工具之一;
 

　　作為傳輸分子，多肽能促進離子穿過細胞膜通道;作為消化分子，多肽在細胞和完整有機體的營養吸收中發揮重要作用。
 

　　除此之外，多肽也可以作為保護劑，如具有優良抗菌和抗病毒性能的抗生素。而現在，多肽是重要的商業實體，己經被用在不同的治療領域，如糖尿病、過敏、抗感染、肥胖癥、診斷、腫瘤、關節炎和心血管疾病等。
 

　　由于多肽藥物主要來源于內源性多肽或其他天然多肽，通常情況下，其結構清楚、作用機制明確，許多性質往往介于小分子化學藥物與大分子蛋白/抗體類藥物之間，如與小分子化學藥物相比，半衰期一般很短、不穩定、體內易被快速降解、制劑不穩定須低溫保存、成本較小分子化藥高(尤其是長鏈多肽)，等等;
 

　　與大分子蛋白相比，穩定性更好一些、用量更少、單位活性更高、成本更低，且多肽的化學合成技術成熟、容易與雜質或副產物分離、純度高。
 

　　上述存在的缺點，如穩定性問題，有些多肽可通過改造修飾或者與其他材料組成穩定的復合物;成本問題，隨著科技進步，設備更新和工藝改善，成本已可更好控制。多肽類藥物最大的問題，其實是不能口服，主要是因為易被降解和難穿越腸黏膜，但目前也有各種可替代的其他給藥途經如皮下注射、鼻腔噴射等。